胺碘酮應用指南(ppt 38頁)

1. 簡史
(1) 胺碘酮(amiodarone AM)於1962年在Belgium(Labqz 1nc)
合成

(2) 60年代它作冠脈擴張劑治療心絞痛
(Vasteseager Metal Acta Cardiol, Belg. 1967:22:483-500)
(3) 70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治療(歐美、南非)
(4) 1985年美國FDA通過用於危及生命的VT/VF，也用於AF
2. 早期藥理學和藥代動力學的認識
80年代已基本認識了它的電生理作用和藥代動力學
(1) 延長心肌細胞動作電位，包括旁道，具奎尼丁樣作用
(2) 具?－受體阻滯作用
(3) 抑製心肌收縮力低於其他AAD
(4) 除抑製SAN、AVN活性外，無其他電生理毒性
(5) 600mg/d，10天後攝取量與排量相等
(6) 脂肪、肌肉含量10－30倍於血漿量
(7) 血濃度與抗心律失常活性無相關性

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